مرور کلی

آناستروزول ۱ میلی‌گرم یک مهارکننده انتخابی آروماتاز است که تبدیل محیطی آندروژن‌ها به استرادیول، هورمون استروئیدی که تومورهای سینه با گیرنده هورمونی مثبت را تغذیه می‌کند، مسدود می‌کند. در بیماران یائسه، این انسداد آنزیمی منبع غالب استروژن را حذف کرده و اساس بیوشیمیایی درمان طولانی‌مدت کمکی غدد درون‌ریز را تشکیل می‌دهد.

نحوه عملکرد

آنزیم آروماتاز (CYP19A1) آندروستندیون و تستوسترون را در بافت چربی، پوست و سینه به استرون و استرادیول تبدیل می‌کند. آناستروزول به صورت رقابتی و برگشت‌پذیر به آنزیم متصل می‌شود، بنابراین سنتز استروژن محیطی بدون افزایش سطح گنادوتروپین به غلظت‌های نزدیک به غیرقابل تشخیص کاهش می‌یابد. از آنجایی که عملکرد تخمدان پس از یائسگی متوقف شده است، دارو به تنهایی باعث کاهش شدید استروژن سیستمیک می‌شود و کلون‌های وابسته به گیرنده استروژن را از سیگنال رشدشان محروم می‌کند. این مکانیسم با تاموکسیفن که به جای سرکوب تولید لیگاند، گیرنده استروژن را اشغال می‌کند، در تضاد است.

موارد مصرف

آناستروزول به عنوان درمان کمکی برای سرطان پستان اولیه با گیرنده هورمونی مثبت در زنان یائسه و برای درمان خط اول یا دوم بیماری پیشرفته HR-مثبت اندیکاسیون دارد. همچنین در زمینه کمکی طولانی‌مدت برای کاهش رویدادهای دیررس کناری و ایپسیلاترال استفاده می‌شود. انتخاب باید بر اساس وضعیت گیرنده هورمونی تأیید شده توسط آسیب‌شناسی موضعی باشد.

دوز و نحوه مصرف

دوز استاندارد خوراکی یک قرص روکش‌دار فیلمی ۱ میلی‌گرم است که یک بار در روز، با یا بدون غذا، به طور مداوم مصرف می‌شود. هر جعبه از عرضه لیست شده حاوی ۲۸ قرص است که یک دوره چهار هفته‌ای را فراهم می‌کند و برنامه‌ریزی تدارکات ماهانه را ساده می‌کند. تنظیم دوز برای اختلال خفیف کلیوی یا کبدی معمولاً ضروری نیست، اما درمان تا زمان پیشرفت بیماری یا مدت زمان کمکی ثابت توافق شده با تجویز کننده ادامه می‌یابد.

نگهداری و تأمین

در دمای زیر ۳۰ درجه سانتی‌گراد در بسته‌بندی اصلی، دور از نور و رطوبت نگهداری شود. قرص‌ها را تا زمان مصرف در جعبه خود نگه دارید و به ظروف بدون برچسب منتقل نکنید. برای توزیع B2B، رطوبت انبار را زیر ۶۵ درصد حفظ کرده و موجودی را بر اساس تاریخ انقضای چاپ شده بچرخانید تا یکپارچگی قرص در قراردادهای تأمین چند ماهه حفظ شود.

سوالات متداول

س: مکانیسم عمل آناستروزول چگونه با تاموکسیفن متفاوت است؟ ج: تاموکسیفن یک آنتاگونیست گیرنده است که با استروژن در محل اتصال گیرنده استروژن رقابت می‌کند، در حالی که آناستروزول با مهار آروماتاز، خود لیگاند را سرکوب می‌کند. این انسداد بالادستی دلیل این است که این دارو برای زنان یائسه که تخمدان‌هایشان دیگر استروژن تولید نمی‌کنند، رزرو شده است.

س: چرا آناستروزول به زنان یائسه محدود می‌شود؟ ج: قبل از یائسگی، تخمدان‌ها منبع اصلی استروژن باقی می‌مانند، بنابراین مهار آروماتاز محیطی به تنهایی نمی‌تواند استروژن در گردش را به اندازه کافی کاهش دهد. استفاده قبل از یائسگی نیاز به سرکوب تخمدان دارد که خارج از اندیکاسیون استاندارد آناستروزول است.

س: آیا قدرت ۱ میلی‌گرم برای درمان طولانی‌مدت نیاز به تقسیم قرص دارد؟ ج: خیر. قرص ۱ میلی‌گرم دوز ثابت روزانه است، بنابراین نیازی به تقسیم نیست؛ جعبه ۲۸ قرصی یک دوره کامل چهار هفته‌ای را ارائه می‌دهد و از پایبندی بدون وقفه پشتیبانی می‌کند.