مرور کلی

دابرالفنیب یک مهارکننده انتخابی BRAF V600 است که مستقیماً کیناز جهش یافته BRAF را در بالای آبشار MAPK هدف قرار می دهد. در تومورهای دارای جهش BRAF V600، BRAF جهش یافته سیگنال دهی مداوم MEK-ERK را هدایت می کند و دابرالفنیب این را در نقطه ورود قطع می کند. کپسول 50 میلی گرمی به طور گسترده ای تجویز می شود زیرا، در ترکیب با یک مهارکننده MEK مانند ترامتینیب، یکی از بهترین رژیم های دقیق تثبیت شده برای بیماری های ناشی از BRAF را تشکیل می دهد و در چندین دستورالعمل بین المللی برای ملانوما و انکولوژی قفسه سینه ذکر شده است. فرمولاسیون کپسولی قابل مدیریت آن از درمان ترکیبی سرپایی بدون ویزیت تزریق روتین پشتیبانی می کند، که پایبندی طولانی مدت را برای بیماران مبتلا به بیماری متاستاتیک ساده می کند.

نحوه کار

دابرالفنیب به ساختار فعال BRAF جهش یافته متصل می شود و از فسفوریلاسیون MEK جلوگیری می کند و سیگنال تکثیر را در منبع آن قطع می کند. به تنهایی استفاده می شود، می تواند به طور متناقضی MAPK را در سلول های RAS-wild-type مجدداً فعال کند، به همین دلیل است که عمل بالینی آن را با یک مسدود کننده MEK جفت می کند. این ترکیب مهار کامل تر مسیر را فراهم می کند و ظهور مقاومت را در مقایسه با تک درمانی به تاخیر می اندازد، در حالی که نفوذ داخل جمجمه را در متاستازهای مغزی BRAF جهش یافته نسبت به برخی از جایگزین ها بهبود می بخشد. ایزوفرم های منتخب BRAF V600 قبل از اینکه بتوانند MEK را فسفریله کنند، خنثی می شوند و مهارکننده MEK شریک سپس هر سیگنال باقی مانده را جذب می کند و مسیرهای فرار را که تومور در غیر این صورت ممکن است از آنها سوء استفاده کند، محدود می کند.

موارد مصرف

دابرالفنیب، به صورت ترکیبی، برای ملانومای غیرقابل برداشت یا متاستاتیک با جهش BRAF V600 و برای سرطان ریه سلول غیر کوچک با جهش BRAF V600E اندیکاسیون دارد. همچنین در کارسینومای تیروئید آناپلاستیک و در برخی گلیوم های کم درجه کودکان که دارای جهش هستند، نقش دارد. نتیجه تأیید شده BRAF V600، انتخاب را هدایت می کند و آزمایش بافت یا پلاسما بسته به قابلیت آزمایشگاه محلی و فوریت می تواند مورد استفاده قرار گیرد. تجربه برچسب در حال گسترش همچنین ملانومای کمکی در بیماری گره مثبت را پوشش می دهد و پنجره درمان و افق عرضه مربوطه را برای شرکای توزیع طولانی می کند.

دوز و نحوه مصرف

این ترکیب از دابرالفنیب 150 میلی گرم دو بار در روز با ترامتینیب 2 میلی گرم در روز استفاده می کند، با نقاط قوت شامل کپسول های 50 میلی گرمی که امکان تنظیم دوز انعطاف پذیر را فراهم می کند. توقف دوز پس از مدیریت علائم تب، پوست و قلب انجام می شود و اپیزودهای تب دار به سرعت طبق برنامه مدیریتی ارزیابی می شوند.

نگهداری و تهیه

کپسول ها در بسته بندی های بلیستر مهر و موم شده با بسته بندی ثانویه سازگار با زنجیره سرد عرضه می شوند. GIVE LIFE TIME International گواهینامه های تحلیل مخصوص هر بچ را برای توزیع B2B صادر می کند.

سوالات متداول

س: چرا دابرالفنیب با ترامتینیب ترکیب می شود؟ ج: انسداد دوگانه BRAF به علاوه MEK از بازگشت MAPK که با مهار تک عاملی BRAF دیده می شود جلوگیری می کند و دوام را بهبود می بخشد.

س: کدام تومورها واجد شرایط دابرالفنیب هستند؟ ج: ملانومای با جهش BRAF V600، سرطان ریه سلول غیر کوچک، کارسینومای تیروئید آناپلاستیک و گلیوم های انتخابی کودکان.

س: ساختار دوز ترکیبی چگونه است؟ ج: دابرالفنیب 150 میلی گرم دو بار در روز با ترامتینیب 2 میلی گرم در روز جفت می شود، در صورت نیاز از طریق نقاط قوت کپسول 50 میلی گرمی تنظیم می شود.